洛莫司汀(环己亚硝脲)

商品名：洛莫司汀

通用名：环已亚硝脲、CCNU

概述：

本品属氯乙胺亚硝基脲类抗癌药，作用于G1期，G1～S边界及M期，对G2期也有作用，为细胞周期非特异性药物，与一般烷化剂无交叉耐药性。其特点是脂溶性高，能透过血脑屏障，口服吸收快。为黄色粉末，难溶于水，微溶于无水乙醇，遇热不稳定。

　　作用机理：

抗癌活性主要来自分解产物的氯乙氨基部分，其可起烷化作用，与ＤＮＡ结合；环已氨基甲酰基部分可形成异氰酸酯或再转化为氨甲酸，以发挥甲酸化作用。异氰酸酯很少与核酸结合，但能广泛与蛋白质结合，影响酶功能，如与ＲＮＡ聚合酶的作用，抑制ＤＮＡ和ＲＮＡ合成。

　　体内过程：脂溶性高，口服吸收快、能透过血脑屏障。

　　适应症：

因其可进入脑脊液，常用于治疗脑部原发及继发肿瘤。治疗实体瘤：如与５-氟尿嘧啶合用，治疗胃癌及直肠癌；与甲氨嘌呤，环磷酰胺合用，治疗支气管肺癌。治疗霍奇金病。

　　用法用量：

口服，每次130(100～150)mg/m 2，或每次3.5mg/kg，顿服。间隔6～8周后依血象情况再用第2次，一般用4次。

　　不良反应：

骨髓抑制，引起白细胞及血小板减少；恶心，呕吐，偶见胃肠道出血，空腹服药及预先服氯丙嗪或甲氧氯普胺（灭吐灵）等可减轻反应。

　　注意事项：偶见迟发性肝损害，肝功能不良者慎用；有致畸胎的可能，孕妇慎用。

规格：40mg*6s/瓶

贮藏：2-8℃贮藏

生产单位：沪华联